原位凝膠（in situ gel）是一類以低粘度狀態給藥，在給藥部位受到外界刺激因素的影響，發生相轉變，由液態轉變為固態/半固態的凝膠，形成局部藥物儲庫的制劑。作為一種新型的給藥技術，原位凝膠制劑具有制備工藝簡單、在用藥部位停留時間長、緩釋成效顯著等優點。

原位凝膠上市制劑案例分享：Uzedy Risperidone注射懸浮液

Uzedy Risperidone注射懸浮液是一種長效皮下抗精神病藥物（LASCA），于2023年4月獲美國FDA批準用于治療成人精神分裂癥。該制劑通過預充式即用型注射器進行皮下注射，配備短針頭、細針管及低劑量容量，注射部位為腹部或上臂。Uzedy無需負荷劑量或口服補充劑，開始皮下給藥后6-24小時內即可達到具有臨床意義的Risperidone及其活性代謝物的血漿濃度。

該制劑將Risperidone與創新的共聚物藥物遞送技術結合，制成適用于皮下給藥的混懸液。其處方信息如下:

從Uzedy的處方當中可以看到，其使用的緩釋材料主要是由mPEG和PDLLA嵌段組成的共聚物的組合物，包括二嵌段共聚物（diblock, DB）和三嵌段共聚物（triblock, TB），這一技術是源于MedinCell的技術BEPO Technology。

BEPO是一種基于溶劑交換（solvent-exchange）的原位凝膠技術（in situ forming depots, ISFD），與體液接觸后，體系內的溶劑擴散，而設計為不溶于水的聚合物則沉淀出來，從而實現對活性藥物成分的物理包封。下圖展示了共聚物在二甲基亞砜（DMSO）中的溶液注入緩沖介質后形成儲庫的過程。

利用BEPO技術，通過調節配方中的參數如：DB和TB的組成、分子量及其相對比例，各共聚物中PEG和PDLLA的質量分數，或活性成分、聚合物與溶劑之間的相對比例等，可以調節多種藥物（包括大分子藥物）的釋放特性。

固定Bupivacaine含量、相同TB:DB組合及比例、總共聚物含量不同的制劑中，Bupivacaine的釋放曲線

相同TB、DB組合，相同聚合物和活性成分含量，不同TB:DB比例制備的藥物儲庫中Bupivacaine的累計釋放量

聚乙二醇-聚酯的嵌段共聚物因其生物相容性、生物可吸收性及相對簡單的合成工藝，在藥物遞送領域作為功能性輔料已被廣泛研究，適用于多種不同應用場景。在這些體系中，聚乙二醇（PEG）與聚酯組分的平均分子量、相對比例及其結構設計，對調控最終遞送系統的物理化學特性至關重要，進而影響藥物的釋放動力學特性。

艾偉拓mPEG-PLA樣品免費申領中，數量有限，先到先得！

新品贈樣 | mPEG-PLA嵌段共聚物免費申領，為您的藥物遞送賦能

艾偉拓提供原位凝膠關鍵輔料供應及特殊輔料定制服務，目前已有多款原位凝膠用輔料產品正在進行CDE登記。同時，艾偉拓產品團隊可提供原位凝膠制劑分析及產品介紹等技術宣講服務，歡迎各位客戶與我們聯系。

艾偉拓原位凝膠用輔料產品列表

艾偉拓原位凝膠條線可宣講PPT

《全球已上市原位凝膠制劑處方及應用分析》

摘要：

1、原位凝膠制劑的定義及優勢；

2、已上市原位凝膠制劑處方一覽；

3、原位凝膠制劑緩釋機制介紹；

4、原位凝膠制劑關鍵緩釋輔料與溶劑介紹

（更多相關PPT敬請期待……）